Инъекция артеметера

Электронная почта: lilyoo@bbcapharma.com

Введение в лекарства

Артеметер (β метил-дигидроартеануин, артемтерин) показан на рисунке 1 под английским названием: метиловый эфир дигидроартемизина, метиловый эфир дигидроцинхаосу.

Молекулярный: c16h26o5

Линейная молекулярная формула:

Grade:mdl номер: mfcd00866205

Описание опасности

Код опасности: xn

Рейтинг опасности: 22

Дозировка и применение

Инъекция в мышцу: масляные иглы в первый день 200 мг, со второго по четвертый день каждая инъекция в мышцу 100 мг.

Побочный эффект

Побочные реакции относительно незначительны, лишь у некоторых пациентов после местных инъекций наблюдаются временные отёки и боли, которые могут исчезнуть самостоятельно. Женщинам следует применять препарат с осторожностью в течение 3 месяцев беременности.

Общее название: эфир артемизинина

Английское название: artemether

Китайское название: метил-восстановленный артемизинин

Английские псевдонимы: artemetherum, artemtherin

Фармакологический

Фармакологический

Механизм действия такой же, как у артемизинина.

Фармакология

После внутримышечного введения препарат быстро и полностью абсорбируется. После введения дозы 10 мг/кг время достижения максимальной концентрации в крови составляет 7 часов, достигая примерно 0,8 мкг/мл, а период полувыведения (t1/2) составляет около 13 часов. Препарат широко распределяется в организме, преимущественно в мозговой ткани, затем в печени и почках. Выводится преимущественно через кишечник, затем через мочу.

Этот препарат является убийцей красного малярийного паразита, разрушающего эндокринную систему. Эксперименты на животных показали, что его противомалярийный эффект в 10-20 раз превышает эффект артемизинина. Печень и почки являются основными звеньями метаболизма и выведения. Препарат быстро транспортируется в организме и быстро выводится. Большинство препаратов метаболизируются через 24-72 часа после статической инъекции, и в моче практически невозможно обнаружить исходный препарат. Согласно экспериментальным результатам, эфир артемизинина в организме подвергается более глубокому метаболизму метильной группы. Биодоступность у кроликов в домашних условиях составляет всего 36,8-19,5%.

Фармакологические эффекты

В дополнение к эндогенному воздействию эритроцитов, бесполое размножение имеет мощный убивающий эффект, может все еще способствовать переносу печени взрослых шистосомозных особей и их уничтожению, а также эффективно для разных стадий развития шистосомоза у детей, дети в возрасте 1 недели наиболее чувствительны к препаратам, роль самок насекомых более очевидна, чем самцов, немедленный эффект хороший.

Подходит для всех типов малярии, но в основном используется при лечении хлорохиновым плазмодием малярийным и для оказания первой помощи при опасном типе малярийного плазмодия.

Этот препарат более эффективен против плазмодия тропического (Plasmodium falciparum) (включая антихлорохиновый плазмодий тропического и опасный возбудитель малярии), эффект точен, эффект быстрый, краткосрочный эффект может достигать 100%. В большинстве случаев в течение 2 дней после применения препарата анализ крови на простейшие становился отрицательным, и лихорадка спала. Частота повторного обострения составила 8%. Ниже, чем у артемизинина. В сочетании с бергаминохином частота повторного обострения может быть дополнительно снижена.

Клинические исследования также проводились при острых инфекциях верхних дыхательных путей у пациентов с высокой температурой, что позволило добиться лучших результатов. Эффект детергента обычно начинает проявляться примерно через полчаса после инъекции в мышцу. Температура тела постепенно снижается, двигаясь по трапециевидной траектории, а затем постепенно поднимается примерно через 4-6 часов. Внезапного падения температуры не наблюдается, эффект детергента стабилен. После инъекции препарата в мышцы пациенты меньше потеют, препарат не вызывает побочных реакций у пожилых людей, детей, ослабленных пациентов и других пациентов.

Электронная почта: lilyoo@bbcapharma.com

Использование Использование

(препараты и спецификации)

Капсулы артемизинина 40 мг

Инъекция эфира артемизинина 1 мл:80 мг

1. Обычно используемая доза для взрослых: перорально первая доза 160 мг, 1 раз в день, со 2-го дня по 80 мг в течение 5-7 дней, внутримышечная инъекция, первая доза 160 мг, вторая доза 1 раз в день по 80 мг в течение 5 дней.

2. Детям обычно вводят внутримышечно, первая доза по массе тела 3,2 мг/кг;

(лекарственные формы и спецификации)

Капсулы: 40 мг/гран. Инъекции: 80 мг/мл.

(использование)

Противомалярийное: внутримышечная инъекция, 200 мг в первый день, 100 мг со 2-го по 4-й день или 200 мг в первый и второй день и 100 мг на третий и четвертый день. Общая доза составляет 600 мг. Доза для детей уменьшается.

Разогрев: 200 мг.

(подготовка)

Инъекция: 80 мг (1 мл) каждая.

Капсулы: 40 мг на капсулу.

Таблетки сложного эфира артемизинина: 0,02 г на таблетку, 0,12 г бентанилового спирта.

Использование:

Взрослым рекомендуется в первый раз принять 4 таблетки внутрь, затем по 4 таблетки через 8, 24 и 48 часов, всего 16 таблеток;

Доза у детей уменьшается с возрастом.

Дополнительная информация

«Отключить предупреждение»

Использовать с осторожностью на ранних стадиях беременности.

(инструкция по применению)

Данный продукт, если на холоде наблюдается явление затвердевания, может слегка раствориться под воздействием температуры после использования.

Побочные реакции

Реакция на этот продукт слабая, у отдельных пациентов наблюдается незначительное повышение аспартамаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, возможно снижение количества эритроцитов в сетке крови.

У некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение активности аспартамаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы, а также снижение количества ячеек сетчатой структуры. Этот продукт может быть использован для микротемпературной растворимости в случае конденсации.

Взаимодействия

Фенилбарбитал индуцирует метилирование продукта, что усиливает метаболизм.

Электронная почта: lilyoo@bbcapharma.com

Китайская фармакопея

Пересмотренная и обновленная фармакопея Китая 2010 года

Артемизининовый эфир

Хаоцзями

Артеметер

Номер страницы: издание 2005 г. II-799

(пересмотрено)

При хроматографическом определении содержания время удерживания основного пика испытуемого раствора должно соответствовать времени удерживания основного пика контрольного раствора.

Исследуемое вещество берут в соответствующем количестве, растворяют и разбавляют в растворе, содержащем около 10 мг эфира артемизинина на 1 мл, в качестве раствора для испытания, и точное количество испытуемого раствора берут в соответствующем количестве, разбавляют ацетиленом в растворе, содержащем 0,05 мг на 1 мл, в качестве контрольного раствора. В соответствии с условиями хроматографии при определении содержания, 20 мкл контрольного раствора вводят в жидкостную хроматографию, корректируют чувствительность обнаружения таким образом, чтобы высота пика основного компонента хроматографии составляла около 20% от полной шкалы. Точное количество испытуемого раствора и контрольного раствора по 20 мкл каждого, соответственно, вводят в жидкостную хроматографию, регистрируя время удерживания пика основного компонента хроматографии дважды. Если в хроматографии испытуемого раствора присутствуют пики примесей, то площадь одного пика примесей не должна превышать площадь основного пика контрольного раствора, площадь пика не должна превышать 1/2 площади основного пика контрольного раствора, а площадь каждого пика примесей не должна превышать площадь основного пика контрольного раствора более чем в 2 раза.

Определение содержания: измерение методом высокоэффективной жидкостной хроматографии (приложение V. D).

Условия хроматографирования и тест на пригодность системы с использованием 18-алкилсиланового силикона в качестве наполнителя, этилового спирта (62:38) в качестве проточной фазы, длина волны детектирования 216 нм. Теоретическое число тарелок не менее 2000 по пику эфира артемизинина.

Метод измерения заключается в том, что для получения 30 мг данного продукта проводят точное взвешивание, помещают флакон объемом 50 мл, растворяют и разбавляют до нужной шкалы, хорошо встряхивают, вводят точное количество 20 мкл для жидкостной хроматографии, регистрируют хроматографию; получают в соответствии с методом внешнего стандарта при расчете площади пика.

Электронная почта: lilyoo@bbcapharma.com